蒿甲醚和苯芴醇由于较低的水溶性而很难做成肠外给药的形式，而聚氧乙烯蓖麻油作为一种乳剂的赋形剂能造成严重的副反应。2014年10月，发表在《Antimicrob Agents Chemother》的一项研究表明，肠外给药的新型蒿甲醚-本芴醇脂质乳剂增强抗疟活性。

蒿甲醚和苯芴醇（也称作本芴醇）由于较低的水溶性而很难做成肠外给药的形式。现有的研究已经表明，聚氧乙烯蓖麻油作为一种乳剂的赋形剂能造成严重的副反应。

本研究报道了一种新型脂质乳剂（LE）给药系统的制备方法和治疗效果，该新型脂质乳剂给药系统由蒿甲醚、苯芴醇、或蒿甲醚联合苯芴醇组成，用于肠外给药。同时，我们评估了其物理和化学稳定性。此外，我们在伯氏疟原虫感染的小鼠中测试了开发的这种脂质乳剂的体内抗疟活性。蒿甲醚、苯芴醇、或蒿甲醚联合苯芴醇在油相中封存，并且通过与注射的青蒿酯进行比较来评估其体内的表现。

我们发现，仅仅3天后，苯芴醇脂质乳剂（LUM-LE）和蒿甲醚-苯芴醇脂质乳剂（ARM-LUM-LE-3）（1:6）就开始降低原虫水平，并且分别在0.32mg/kg和0.27mg/kg剂量的时候，其原虫抑制率达到90%，其直接的抗疟效果比阳性对照组要高，并且持续抗疟效果超过30天。LUM-LE和ARM-LUM-LE-3表现了最佳的物理和化学稳定性以及抗疟原虫的疗效，其平均粒子大小为150nm，并且具有非常多的有利于肠外给药的特征，如生物相容性、物理稳定性，以及易于制备。

（选题审校：周俊文 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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