2014年2月，发表在《J Clin Endocrinol Metab》的一项研究显示，孕酮阴道植入剂（PVI）的吸收始终比肌肉注射IM孕酮油剂（PIO）更快速；具有更高的子宫内膜组织浓度和更低的全身性暴露。

背景：孕酮阴道植入剂（PVI）是一种可以快速溶解的泡腾给药系统，其通过阴道上皮细胞进行吸收，比孕酮油剂（PIO）肌肉注射（IM）方法能够达到更高的子宫内膜组织浓度。

目的：旨在检测与PIO相比PVI的药代学（PK）和药效学（PD）参数。

设计、设置和参与者：58名健康的绝经前期女性被随机分配接受为期10天的以下用药方案：PVI 50mg、100mg或200mg，每日一次；100mg或200mg，每天两次；PIO 50mgIM注射，每天一次。首次给药后取血清样本，末次给药后取血清和子宫内膜组织样本。

主要结局测量：在对基线孕酮浓度校正后，计算出观察到的最大血药浓度（Cmax）、达到Cmax的时间（Tmax）、给药间隔的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）。应用方差分析和配对t检验比较组间和组内结果。

结果：PIO比PVI具有更高的Cmax。PVI方案的子宫内膜组织孕酮浓度更高。PIO给药后的Tmax为7.3小时，PVI给药后的Tmax为3.3~5.9小时。PVI和PIO方案分别在24小时和48小时内达到稳态。随着PVI剂量增加，AUC也随着增高，但是该增高与剂量的增加不成比例。在分泌物活检样本中观察到雌激素和孕激素受体出现下调。

结论：PVI系统的孕酮吸收始终比PIO剂型的孕酮IM更快速；达到了更高的子宫内膜组织浓度和更低的全身性暴露。

（选题审校：陈忻 编辑：XXX）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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